Cyclosporine: Thuốc ức chế miễn dịch và những lưu ý khi sử dụng

Bệnh tự miễn là bệnh xảy ra khi hệ thống miễn dịch trong cơ thể bị rối loạn hoạt động như viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vẩy nến,… Cyclosporine là thuốc ức chế miễn dịch giúp làm giảm các triệu chứng và những biến chứng nguy hiểm của các bệnh tự miễn.

Thuốc Cyclosporine

1. Cyclosporine là thuốc gì?

Cyclosporine là thuốc ức chế miễn dịch mạnh, có tác dụng ức chế đặc hiệu với tế bào lympho, chủ yếu là tế bào lympho T. Cyclosporin ức chế sự hình thành các phản ứng miễn dịch qua trung gian tế bào, kể cả miễn dịch dị ghép, phản ứng quá mẫn muộn trên da, viêm não tủy dị ứng, viêm khớp Freund’s adjuvant arthritis, bệnh mảnh ghép chống lại vật chủ (graft-versus-host disease: GVHD) và cả sự sản xuất kháng thể phụ thuộc tế bào T.

Tác dụng ức chế miễn dịch của Cyclosporine bằng cách tạo phức hợp với thụ thể protein cyclophilin, phức hợp này gắn kết và ức chế quá trình hoạt hóa của calcineurin, làm ức chế sản sinh các lymphokine và interleukin-2, dẫn đến ức chế sự đáp ứng miễn dịch qua trung gian tế bào. Không như các thuốc ức chế miễn dịch độc hại tế bào khác như Cyclophosphamid, thuốc Cyclosporin ít ảnh hưởng đến tủy xương.

Dược sĩ Cao đẳng Dược TPHCM cho biết Cyclosporin thường được dùng chung với các thuốc ức chế miễn dịch khác hoặc corticoid trong ghép cơ quan và mô để phòng thải loại mảnh ghép hoặc chế ngự phản ứng thải loại mảnh ghép cho người bệnh trước đó đã dùng thuốc ức chế miễn dịch khác.

Cyclosporin còn được dùng để điều trị các tình trạng tự miễn thể nặng như viêm da dị ứng, vảy nến, viêm khớp, hội chứng thận hư khi liệu pháp điều trị thông thường không đáp ứng hiệu quả hoặc không thích hợp.

Ngoài ra, Cyclosporin cũng có đáp ứng hiệu quả điều trị với một số bệnh được coi là có yếu tố tự miễn như bệnh hen, viêm gan mạn hoạt động, thiếu máu không tái tạo, hội chứng Behcet, bệnh xơ cứng rải rác, bệnh nhược cơ nặng, viêm củng mạc, viêm màng bồ đào và các bệnh ngoài da khác.

2. Dạng thuốc và hàm lượng của Cyclosporine?

Cyclosporine được sản xuất trên thị trường với dạng thuốc và hàm lượng như:

Viên nang mềm chứa chất lỏng: 25 mg; 50 mg; 100 mg.

Viên nang mềm chứa chất lỏng để làm nhũ tương: 25 mg; 100 mg.

Dung dịch uống chai 50ml: 100 mg/ml.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch lọ 1ml, 5ml: 50 mg/ml.

Thuốc nhỏ mắt dạng nhũ tương 0,05%, ống 0,4ml.

Biệt dược Brand name: Sandimmun Neoral, Sandimmun, Restasis

Biệt dược Generic: Cyclosporine 25 mg, Cyclosporine 50mg, Arimun Synoral 25, Vilosporin 100, Vilosporin 25, Lymkin 100, Lymkin 25, Tandorex, CKDCipol-N oral solution, CKDCipol-N 100mg , CKDCipol-N 25mg, Paolorin, Promune, Arpimune ME 25mg, Equoral 100mg, Equoral 25mg, Gengraf 100mg ,Gengraf 25mg, Cyclosporine 100mg.

3. Thuốc Cyclosporine dùng cho những trường hợp nào?

Điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng khi liệu pháp điều trị với Methotrexat không hiệu quả. Có thể dùng phối hợp Cyclosporin kết hợp với Methotrexat trong điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng.

Điều trị bệnh vẩy nến mảng lan rộng, viêm da dị ứng, viêm màng bồ đào nội sinh, làm chậm tiến triển của các bệnh ngoài da.

Điều trị bệnh do hệ thống miễn dịch xảy ra phản ứng miễn dịch bất thường như bệnh Crohn.

Điều trị các vấn đề về thận như hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận.

Điều trị trong ghép cơ quan như ghép tạng, ghép tuỷ xương, chống thải ghép, đặc biệt là ghép giác mạc, tuyến tụy, tủy xương.

Dự phòng thải loại mảnh ghép dị loại trong ghép thận, gan, tim và tuỷ xương. Có thể phối hợp Cyclosporin với Corticosteroid.

Điều trị và dự phòng phản ứng mảnh ghép chống vật chủ.

Điều trị chứng khô mắt do Cyclosporin làm tăng sinh tiết nước mắt ở những người bệnh khô mắt mãn tính.

Viêm khớp dạng thấp ở tay

4. Cách dùng – Liều lượng của Cyclosporine?

Cách dùng:
Thuốc dạng viên nang mềm, dạng dung dịch uống, dạng nhũ tương thì dùng bằng đường uống với nước lọc, uống sau bữa ăn. Dịch thuốc có thể hoà với sữa hoặc dịch quả ngay trước khi uống để cho dễ uống. Không dùng hoà với nước ép bưởi chùm.
Thuốc dạng tiêm truyền thì được dùng đường tiêm truyền tĩnh mạch.
Thuốc dạng nhỏ mắt thì dùng để nhỏ mắt.
Liều dùng đường uống cho người lớn:

Viêm khớp dạng thấp: Liều uống khởi đầu: 2,5 mg/kg/ngày, chia 2 lần, dùng trong thời gian 6 hoặc 8 tuần. Tùy theo đáp ứng của người bệnh, có thể tăng dần lên tới tối đa là 4 mg/kg/ngày. Sau 3 – 4 tháng điều trị mà không có đáp ứng hiệu quả thì phải ngừng điều trị.

Bệnh vảy nến: Liều uống khởi đầu là 2,5 mg/kg/ngày. Liều tối đa là 4 mg. Liều duy trì phải giảm dần dần tới liều thấp nhất có hiệu quả. Nếu người bệnh không đáp ứng với liều tối đa trong vòng 6 tuần thì phải ngừng điều trị.

Hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận: Liều uống khởi đầu là 5 mg/kg/ngày, chia 2 lần uống khi chức năng thận bình thường, ngoại trừ có protein niệu. Liều duy trì phải giảm dần dần tới liều thấp nhất có hiệu quả. Nếu người bệnh có suy thận, liều khởi đầu không được vượt 2,5 mg/kg/ ngày. Điều chỉnh liều phụ thuộc vào protein niệu và creatinin huyết thanh của từng người bệnh nhưng không được vượt quá liều khuyến cáo. Nếu sau 3 tháng điều trị không có tác dụng thì phải ngừng thuốc.

Liều dùng đối với thuốc nhỏ mắt: Mỗi lần nhỏ 1 giọt, cách 12 giờ, có thể sử dụng chung với thuốc là nước mắt nhân tạo. Khoảng cách dùng giữa hai thuốc là 15 phút.

Liều dùng cho người lớn cấy ghép nội tạng – dự phòng thải ghép:

Liều uống khởi đầu là 10–15 mg/kg/lần/ngày, uống cách trước khi ghép là 4–12 giờ. Liều tiếp theo là 10–15 mg/kg/ngày, uống trong 1–2 tuần sau phẫu thuật. Sao đó liều giảm 5% mỗi tuần tới liều duy trì 2–6 mg/kg/ngày. Đồng thời theo dõi nồng độ trong máu và chức năng thận để điều chỉnh liều.

Liều tiêm truyền tĩnh mạch 2-4 mg/kg/lần/ngày, trong 4-6 giờ hoặc 1-2 mg/kg hai lần một ngày trong 4-6 giờ hoặc 2-4 mg/kg liên tục trong 24 giờ.

Liều uống cho trẻ em: Liều dùng cho trẻ em điều trị hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận: Liều uống khuyến cáo là 6 mg/kg/ngày khi chức năng thận bình thường.

Tóm lại, liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào tình trạng, mức độ diễn tiến của bệnh và dạng bào chế của thuốc, người bệnh cần tuân thủ theo liều chỉ định, cách dùng thuốc và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo an toàn và đạt hiệu quả tốt nhất.

5. Cách xử lý nếu quên liều thuốc Cyclosporine?

Nếu người bệnh quên một liều Cyclosporine nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến giờ uống của liều tiếp theo, chỉ cần dùng liều tiếp theo vào đúng giờ đã lên kế hoạch.

6. Người bệnh làm gì khi dùng quá liều thuốc Cyclosporine?

Người bệnh dùng quá liều Cyclosporine có thể gây những triệu chứng tương tự như tác dụng có hại thường gặp nhưng ở mức nặng hơn, đặc biệt gây ra độc tính trên gan và thận.

Xử trí: Nếu người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào do quá liều, cần phải ngừng thuốc và được đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được hướng dẫn thích hợp điều trị triệu chứng. Đồng thời dùng biện pháp hữu hiệu để loại thuốc ra khỏi dạ dày nếu dùng bằng đường uống.

7. Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Cyclosporine?

Dược sĩ liên thông Cao đẳng Dược TPHCM chia sẻ rằng không dùng Cycloporine cho những người có tiền sử mẫn cảm với Cyclosporine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc; Người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và người mắc bệnh vảy nến có suy giảm chức năng thận, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Cyclosporine cho những trường hợp sau:

Người bệnh khi dùng Cyclosporin phải có sự giám sát của bác sĩ về liệu pháp giảm miễn dịch. Việc điều trị khi bắt đầu hoặc mỗi khi có thay đổi lớn trong liệu pháp ciclosporin phải được thực hiện trong bệnh viện có trang bị phương tiện xét nghiệm và hồi sức đầy đủ.

Phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú, chưa có dữ liệu nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng tốt về dùng Cyclosporin cho phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú. Khuyến cáo không dùng thuốc Cyclosporin cho các đối tượng này.

Cần thận trọng với người đang lái xe và vận hành máy móc: Thuốc Cyclosporine có thể gây ra tác dụng không mong muốn như mệt mỏi, chóng mặt.

8. Thuốc Cyclosporine gây ra các tác dụng phụ nào?

Thương gặp: Rậm lông, trứng cá, tăng huyết áp, phì đại lợi, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, run, co cứng cơ chân, độc hại thận, co giật, nhức đầu.

Ít gặp: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, cảm giác ấm, đỏ bừng, tăng kali huyết, giảm magnesi huyết, tăng acid uric huyết, viêm tụy, độc hại gan, viêm cơ, dị cảm, suy hô hấp, viêm xoang, phản vệ, tăng nguy cơ nhiễm khuấn, và nhạy cảm với nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp.

Với thuốc nhỏ mắt: Nóng rát mắt, kích ứng mắt, đau mắt, nhức mắt, tiết dịch mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, nhức đầu, sung huyết mắt hoặc kết mạc, sợ ánh sáng, ngứa mắt, rối loạn thị lực, nhìn mờ, khô mắt.

Trong quá trình sử dụng thuốc Cyclosporine, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Cyclosporine thì cần tham khảo hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn để xử trí kịp thời.

Thông tin về thuốc Cyclosporine

9. Cyclosporine tương tác với các thuốc và thực phẩm nào?

Carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin, isoniazid: Các thuốc này làm giảm nồng độ Cyclosporine khi được dùng chung.

Azithromycin, clarithromycin, diltiazem, verapamil erythromycin, fluconazole, itraconazole, ketoconazole, nicardipine: Các thuốc này làm tăng nồng độ Cyclosporine khi được kết hợp chung.

Aminoglycoside, amphotericin B, acyclovir: Các thuốc này làm tăng độc tính trên thận của Cyclosporine khi được kết hợp chung.

Lovastatin: Dùng đồng thời với Cyclosporine làm tăng các tác dụng không mong muốn như viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân, suy thận cấp.

Nifedipine: Dùng đồng thời với Cyclosporine làm tăng nguy cơ tăng sản lợi.

Thuốc ức chế miễn dịch khác: Cyclosporine làm tăng nguy cơ u lympho và nhiễm khuẩn.
Nước ép bưởi: Làm nồng độ Cyclosporine trong dịch sinh học do tác dụng trên enzyme cytochrome P450 3A ở gan.

Nhìn chung, tương tác thuốc với thuốc hay thuốc với thực phẩm hay đồ uống như rượu bia có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc của nhà sản xuất hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết những loại thuốc đang dùng, bao gồm cả thuốc có nguồn gốc từ dược liệu hay thực phẩm, đồ uống có nguy cơ để giúp bác sĩ xem xét kê đơn hợp lý, an toàn và đạt lợi ích trong điều trị.

Tóm lại, Cyclosporine là thuốc ức chế miễn dịch được chỉ định điều trị hiệu quả cho các tình trạng bệnh lý tự miễn. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn khi sử dụng thuốc Cyclosporine, người bệnh cần có tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ tư vấn và không nên tự ý sử dụng thuốc hay ngưng thuốc hoặc thay đổi liều dùng của thuốc.

10. Bảo quản Cyclosporine như thế nào?

Cyclosporine được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản thích hợp là dưới 30°C, khô thoáng, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc. Viên đặt âm đạo nên bảo quản trong tủ lạnh là tốt nhất, tránh nhiệt độ cao, ẩm và tránh ánh sáng.

Nguồn caodangyduocpasteur.com.vn tổng hợp từ DSCK1. Nguyễn Hồng Diễm